Cali Biosciences Co., Ltd. ประกาศผลความสำเร็จในการศึกษา Phase IIb ของผลิตภัณฑ์ยาแก้ปวดที่ออกฤทธิ์ยาวนาน CPL-01 ซึ่งเป็นยาฉีด Naropin® (ropivacaine hydrochloride) เวอร์ชันขยายเวลาที่กำหนด ซึ่งพัฒนาโดย Cali Biosciences เพื่อรักษาหลังการผ่าตัด ความเจ็บปวดจากการผ่าตัดและลดความจำเป็นในการใช้ฝิ่น
การทดลองทางคลินิก Phase IIb นี้ได้รับการออกแบบมาเพื่อตรวจสอบข้อดีทางคลินิกของ CPL-01 เพิ่มเติม และเพื่อเปรียบเทียบกับยารักษาอาการปวดที่มีอยู่ในท้องตลาด การทดลองนี้แสดงให้เห็นถึงการตอบสนองต่อขนานยาที่ดีเยี่ยมสำหรับประสิทธิภาพ ในขนาดยาที่วางแผนไว้ในปัจจุบันเป็นขนาดยาที่วางตลาด อาสาสมัคร 14 คนที่ได้รับ CPL-01 แสดงค่า AUC เฉลี่ยตลอด 72 ชั่วโมงของ wWOCF ที่ปรับ NRS-A (จุดสิ้นสุดหลัก) ที่ 286.8 ซึ่งแสดงแนวโน้มที่มีนัยสำคัญต่อ 13 วิชา ผู้ที่ได้รับยาหลอก (p=0.08) และดีกว่ากลุ่มตัวอย่าง 40 รายที่ได้รับ Naropin® อย่างมาก ความหมายทางคลินิกแสดงให้เห็นโดยแสดงความแตกต่างของจุด AUC มากกว่าหนึ่งจุดต่อชั่วโมง
นอกจากนี้ การใช้ยา opioid จนถึง 72 ชั่วโมงของอาสาสมัคร CPL-01 ที่ได้รับยาที่ต้องวางตลาดลดลงครึ่งหนึ่งเมื่อเทียบกับกลุ่มยาหลอกหรือกลุ่มNaropin® (เฉลี่ย 7.9 มก. เทียบกับ 15 มก. สำหรับยาหลอกและ 16 มก. สำหรับ Naropin®) อันที่จริง ประมาณ 2/3 ของอาสาสมัคร CPL-01 (9/14) ไม่จำเป็นต้องใช้ opioids เลยหลังจาก 72 ชั่วโมงแรกหลังการผ่าตัด เทียบกับประมาณครึ่งหนึ่งของผู้ป่วย Naropin® และ 30% ของยาหลอก
ไม่มีการค้นพบด้านความปลอดภัยที่มีความหมาย การรักษาเพียงอย่างเดียวคือเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ที่เกิดขึ้นในอาสาสมัคร CPL-01 มากกว่าหนึ่งกลุ่มในทุกกลุ่มในการทดลอง (n = 40) ได้แก่ อาการคลื่นไส้ อาเจียน ท้องผูก ปวดศีรษะผิดปกติ และเวียนศีรษะ - เหตุการณ์ทั้งหมดที่มักเกิดขึ้นหลังการผ่าตัดและอาจเกิดขึ้น หลังการใช้ฝิ่น ไม่มีสิ่งใดที่คิดว่าเกี่ยวข้องกับ CPL-01
เภสัชจลนศาสตร์ของยาสนับสนุนความปลอดภัยต่อไป ซึ่งเป็นเหตุผลหลักที่มีการพัฒนา ropivacaine ที่ออกฤทธิ์ยาวนาน โดยมีข้อได้เปรียบเหนือ bupivacaine ที่ออกฤทธิ์ยาวนานในปัจจุบัน Cmax เฉลี่ยสำหรับ ropivacaine ในผู้ที่ได้รับยา 600 มก. คือ 978 ng/mL ซึ่งต่ำกว่าเกณฑ์ที่สามารถมองเห็นความเป็นพิษของหัวใจได้มาก (4000 ng/mL) CPL-01 ถึงความเข้มข้นสูงสุดประมาณ 18 ชั่วโมงหลังการให้ยา ซึ่งต่างจาก Naropin® (ซึ่งถึงระดับความเข้มข้นภายในชั่วโมงแรกหลังการให้ยา)
